【5.2】药物靶点及理论

一、靶点的概念

1.1 乙酰水杨酸的发现及研究历程

1.2 阿司匹林作用机制的阐明

1.3 靶点的概念

二、靶点的假设

2.1 靶点理论 (Hypothesis of Drug Target)

对药物的要求:

• 与靶点发生相互作用(药效学要求);
• 暴露于靶点，药物到达靶点、达到适宜的浓度Cmax且/或维持足够长的时间AUC(药代动力学要求);
• 减少脱靶(off-target)效应

2.2 仿制药一致性评价

三、靶点的分类

3.1 靶点分类 (Classification of Drug Targets)

3.2 药物靶点举例 —— 细胞膜受体

3.3 药物靶点举例 —— 靶酶

四、靶点的要求 (Relevance of Drug Targets)

五、经典与现代药物发现

经典与现代药物发现所存在的缺点

经典与现代药物发现所存在的问题

参考资料

• 复旦大学 李伟 老师的 《药物设计学》 课件