【6.1】IC50和EC50

小伙伴们经常会接触到IC50和EC50这样的说法,是不是容易傻傻分不清呢?下面我们简单介绍下这2个概念,帮大家区分清楚。

一、定义

1.1 IC50

IC50 (half maximal inhibitory concentration)是指被测量的拮抗剂的半抑制浓度。它能指示某一药物或者物质(抑制剂)在抑制某些生物程序(或者是包含在此程序中的某些物质,比如酶,细胞受体或是微生物)的半量。在凋亡方面,可以理解为一定浓度的某种药物诱导肿瘤细胞凋亡50%,该浓度称为50%抑制浓度,即凋亡细胞与全部细胞数之比等于50%时所对应的浓度,IC50值可以用来衡量药物诱导凋亡的能力,即诱导能力越强,该数值越低,当然也可以反向说明某种细胞对药物的耐受程度。

半抑制浓度(或称半抑制率),即IC50。在间接竞争ELISA标准曲线中是一个非常重要的数据,标准曲线是一个S型曲线。ICELISA中,不添加抑制物质的对照孔的OD值为B0, 添加了抑制物质的孔的OD值为B。B/B0% 就叫做结合率, 在结合率为50%时所对应的抑制物质的浓度就叫做IC50。一般IC50的数值越小,说明你的抗体的特异性能越强!IC50为50%抑制浓度即B/B0=50%时所对应的浓度,半数抑制是用来衡量抗体灵敏度,半数抑制越低,说明抗体的灵敏度越高。

1.2 EC50

当试验不以死亡作为试验生物对毒物的反应指标,而是观察测定毒物对生物的某一影响,如鱼类失去平衡、畸形、酶活变化及藻类生长受抑制,常用有效浓度即EC(effective concentration)来表示毒物对试验生物的毒性。半最大效应浓度(concentration for 50% of maximal effect,EC50)是指能引起50%最大效应的浓度。EC50是药物安全性指标。其含义是:引起50%个体有效的药物浓度。LD50/ED50、TD50/ED50、TC50/EC50等统称为治疗指数,是一类药物的安全指标,通常其值越大越安全。需注意这些指标只反映治疗作用与急性毒性的关系,并不能反映慢性毒性、过敏性。

广义的讲,IC50是对指定的生物过程(或该过程中的某个组分比如酶、受体、细胞等)抑制一半时所需的药物或者抑制剂的浓度。药学中用于表征拮抗剂(antagonist)在体外实验(in vitro)中的拮抗能力。EC50是指在特定暴露时间后,能达到50%最大生物效应对应的药物、抗体或者毒素等的浓度。药学中除了用于表征体外实验中(in vitro)激动剂(agonist)的激活能力外,还可用于表示达到体内(in vivo)最大生物效应一半时所需的血药浓度。在很多文献中,EC50也用于表征某化合物在细胞水平的效力(包括激动和拮抗)。

二、区别

IC50:只表征体外(in vitro)实验中拮抗剂(antagonist)的效力,但一般不包括细胞水平的数据表征。

EC50:可表示体外(in vitro)或体内(in vivo)数据:体外数据一般是细胞水平激动或者拮抗表征,以及激动剂的酶学水平数据表征;体内数据一般是动物水平。

IC50的I,重在Inhibition,只考察对靶点的效应。EC50的E,重在Effect,看的是总体生物学表型。举例:抗癌药EGFR激酶抑制剂的IC50,是指EGFR的磷酸化被抑制一半的剂量,而EC50是指癌细胞的活力被抑制一半的剂量。

IC50:半数抑制浓度(对应上图),Y 轴的研究指标随浓度递减。

EC50:半数有效浓度(对应下图),Y 轴的研究指标随浓度递增。

下图其实是把 Cell Inhibition 当成药物的效应,与药物浓度呈正相关。其实对于细胞毒实验,两者是相等的。如果药物有抑制细胞活性的作用,习惯上称之为 IC50(称呼而已)。

三、计算方法

IC50和EC50可以用类似的方法来计算作图,除了EXCEL以外可以用各种数据统计软件比如:SPSS、DPS、GraphPad等。其中SPSS是比较常用的一款软件,我们以此为例。

略。。

参考资料

个人公众号,比较懒,很少更新,可以在上面提问题,如果回复不及时,可发邮件给我: tiehan@sina.cn

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