【4.2】Markush Structure

一、Markush Structure介绍

1.1 Markush由來

1923年 Eugene A. Markush申请一篇主题为『PYRAZOLONE DYE AND PROCESS OF MAKING THE SAME』的专利,谈到关于制备能应用羊毛和蚕丝的 pyrazolone染料。其Claim 1如下:

The process for the manufacture of dyes which comprises coupling with a halogen-substitued pyrazolone, a diazotized unsulphonated material selected form the group consisting of aniline, homologues of aniline and halogen substitution products of aniline.

  • 本专利申请案在1924年获准
  • 专利号为US 1,506,316

1.2 Markush Stucture的範例

  • R1有4种变化, R2有11种变化,所以上述的这一个 Markush Structure,就可代表44种 (R1 R2 = 4  11 = 44) 不同的化合物。
  • 这一群化合物,我们可称其为族性结构
  • 由此可知,若结构上的可变性稍多一些,一个Markush Structure可代表上千种结构。

1.3 Markush定义

Markush可用以表示:具有某种程度的特定化学构造要素所组成的一群物质、取代基、试剂、反应物或其它化学构造要素。

这些特定的化学构造要素可以是

  • 一个元素
  • 一个化学结构
  • 一个官能基
  • 一类的化学结构 (如 alky or aryl)
  • 一类的官能基 (如 ester)

1.4 Markush Stucture的重要性

  • 在新药研发需大量资金投入,研发费用常会高达数亿美元,极需专利的保护。
  • 专利中以Markush Stucture表示有下列好处:
    • 扩大专利保护的范围,例如衍生物
    • 隐含真正有疗效的化合物

1.5 Markush Structure 的特色

  • 在专利中的Markush Structure 可以利用单一的请求项 (claim),来描述任一不同的化学物质群。
  • 在Markush Structure的专利中,本发明的相关化合物都会受到保护,而且允许发明者不一定需要对每一个可能的化合物进行制备或测试,其中会隐含发明者真正发明的化合物结构。

二、检索Markush Stucture的方法

Lynch等人在1980年代开始进行利用计算机储存及取出专利中族性化学结构的研究。

目前被广泛应用的两种检索方法

  • Chemical Abstracts Service 推出利用族性描述的专利结构检索系统MARPAT。

  • 利用结构代码的药物专利检索系统 Markush-DARC

2.1 第一篇发明专利审查基准

第三章说明书之『独立项』

  • 以马库西形式(Markush Claim)等之择一形式所记载的独立项:

  • 就申请专利发明之构成上不可或缺的事项有二个以上之选择项目,且此等选择项目间具有类似的性质或功能时,可以马库西形式等之择一形式,将此等选择项目记载于单一之独立项内。

2.2 Markush Claim

采用马库西形式等之择一形式,若系有关化学物质之记载者,如符合以下要件时,即视为彼此具有类似的性质或功能。

  • (i)所有选择项目有共同的性质或活性,且
  • (ii)存在有共同的化学构造,亦即「所有选择项目共有重要的化学构造要素」,或若共同的化学构造无判断基准时,则所有的选择项目被认为属于熟习该发明技术领域之人士「所认识之任一化学物质群」。

2.3 所有选择项目共有重要的化学构造要素

上述(ii)(a)中之「所有选择项目共有重要的化学构造要素」,系指具有占该化学构造大部分之共同的化学构造之情形而言。此外,对化学物质仅共有该化学构造之少许部分之情形时,则指该共有的化学构造由先前技术得知,属构造上构成显著的部分之情形而言。化学构造要素可以是单独之一部分,亦可以是有相互关联的各个部分之组合。

2.4 所认识之任一化学物质群

上述(ii)(b)之「所认识之任一化学物质群」,系指在独立项所记载的发明下,由该技术领域之知识,可预想出或许有相同作用之化学物质群而言。换言之,即属于此化学物质群之多项化学物质,皆可相互替代而获致相同结果。

2.5 MARPAT数据范围

  • 自1988年起迄今,被CA收录的专利请求项中具有Markush Structure 者。

  • 含33国专利、EPO、WIPO,Russian 专利自2000年1月10日起开始被收录。

  • 本数据库中并不包含Alloys, metal oxides, inorganic salts, intermetalics, polymers

  • 目前有164,645笔资料(102)、461,520个Markush Structure (102)

2.6 MARPAT数据格式

包括该笔专利的书目资料、专利家族、摘要、引用文献、含CAS No.的索引(index term),这个部份的资料与CAPLUS完全相同,但只能印出,无法检索。

结构部份则可进行结构检索 (CAPLUS不能进行结构检索)

印出MARPAT数据格式时,通常会印出符合结构检索策略的结构及该专利的书目、专利家族、摘要等数据。

2.7 MARPAT和REGISTRY比较

相同处 : 均可利用结构进行检索

相异处:

  • REGISTRY仅能找到有CAS No.的化合物,找文献还要进入CAPLUS数据库。
  • MARPAT可利用结构比对的方式,找出含有与检索策略符合结构的文献,不受到该结构是否有CAS No.的限制。

MARPAT强处: 要确认该化合物是否可申请专利,强烈的建议您一定要在MARPAT确认。

结构检索时,利用CASLINK,可让您同时在下列数据库进行检索,并可删除重复性的文献。

  • REGISTRY
  • MARPAT, MARPATprev
  • CAPLUS (主要是将REGISTRY找到的数据再转入CAPLUS查询)

如果要查询的化合物很特别,希望申请专利,则不一定要使用CASLINK

三、应用实例

参考资料

个人公众号,比较懒,很少更新,可以在上面提问题,如果回复不及时,可发邮件给我: tiehan@sina.cn

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