【7.7.2.1】酪氨酸激酶(TKs/RTks)

酪氨酸激酶(tyrosine kinase,TKs) 是细胞信号传递过程中的重要因子, 与细胞生长、分化、增殖密切相关,其异常活化可以导致肿瘤的发生。TKs能在细胞内蛋白质小分子上添加磷酸基团,改变蛋白质的形状,直接或间接调节蛋白质活动。根据TKs是否存在细胞膜受体,将其分为受体型和非受体型。

受体型酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,RTKs)的胞外区是结合配体结构域,配体是可溶性或膜结合的多肽或蛋白类激素,包括胰岛素和多种生长因子。胞内段是酪氨酸蛋白激酶的催化部位,并具有自磷酸化位点。

RTKs的激活机制:RTKs配体(如EGF)在胞外与受体(如EGFR)结合并引起构象变化,导致受体(如EGFR)二聚化(dimerization)形成同源或异源二聚体,在二聚体内彼此相互磷酸化胞内段酪氨酸残基,激活受体(如EGFR)本身的酪氨酸激酶活性。

参考资料

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