【6.4.5】基团特异性试剂(Group Specific Reagent)

此类抑制剂可以和一类或几类基团反应。它们不但能和酶分子中的必需基团作用,同时也能和相应的非必需基团作用。例如:二异丙基氟磷酸(DIPF)能与酶活性中心Ser的—OH结合,强烈地抑制与中枢神经系统有关的乙酰胆碱脂酶,使乙酰胆碱不能分解为乙酰和胆碱。乙酰胆碱的堆积,引起一系列神经中毒症状;碘代乙酸或碘代乙酰胺能修饰酶活性中心的巯基,从而导致酶失活;磷酸溴代羟基丙酮结合到磷酸丙糖异构酶的活性中心上,并和谷氨酸残基上的羧基共价结合,从而导致该酶失活。

  • 不像底物(Does not resemble substrate).
  • 共价修饰酶活性中心必需的氨基酸的R基团,而导致酶不可逆失活 (Irreversibly inactivates enzyme by modifying an essential R group )
  • 实例:神经毒气二异丙基氟磷酸为丝氨酸特异性试剂,抑制乙酰胆碱 酯酶;碘代乙酸为半胱氨酸特异性试剂,抑制3-磷酸甘油醛脱氢酶(Two examples: diisopropyl fluorophosphates or DIPF as a serine-specific reagent is a potent nerve gas and inactivates acetylcholinesterase; Iodoacetate as a cysteine-specific reagent inactivates glyceraldehyde-3- phosphate dehydrogenase or GAPDH)

参考资料

  • 南京大学 杨荣武老师 《结构生物学》课件
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