【7.1.3】受体(Receptors)

受体是存在于细胞之中的一种特殊成份,它能够识别并结合源自细胞外的各种信号配体,形成可逆的二元复合物,由此引发出特定的生物学效应。从化学本质上来看,受体主要是蛋白质,尤其是糖蛋白,一些糖脂也可充当受体。当一个配体与其受体结合以后,会诱导受体的构象发生变化,并在此基础上诱发靶细胞产生特定的生理、生化反应。

一、分类

所有激素的受体都是蛋白质(All hormone receptors are proteins)

  1. 胞内受体(Intracellularreceptor)
  2. 细胞表面受体(Cell-surfacereceptor)
    1. 离子通道受体(Ion-channel receptor)
    2. G蛋白偶联的受体(G-protein-coupled receptor, GPCR)
    3. 酶受体(Receptors with intrinsic enzymatic activity)
    4. 无酶活性但直接与胞内酪氨酸蛋白质激酶相连的受体(Receptors lacking intrinsic catalytic activity but directly associated with cytosolic protein tyrosine kinase)

激素胞内受体结构模型(intracellular receptor model)

离子通道受体(ion-channel receptor)

G蛋白偶联受体

酶受体

无酶活性但直接与胞内酪氨酸蛋白质激酶相连的受体

二、基本性质

体内和体外的一系列研究表明,受体至少具有以下一些基本性质:

  1. 与配体结合的高度专一性。受体和配体的结合与酶和底物的结合很相似,都表现出高度的专一性。例如,胰岛素只会与自身的受体结合,而不会与胰高血糖素的受体结合。当然,这种专一性是相对的,如肾上腺素就有5种不同的受体(α1、α2、β1、β2和β3)。同一种激素所具有的在结构和功能上有区别的几种受体称为同工受体(isoreceptors)。同一种激素与不同的受体结合可能产生不同的效应,有时甚至是相反的效应。

  2. 与配体结合的可逆性。受体和配体的结合方式是以非共价键(氢键、疏水键和离子键)相连,因此是完全可逆的。这一性质有利于激素作用的终止。

  3. 与配体结合的高亲和性。受体与配体之间的亲和力很强,因此,虽然激素在体内的浓度很低,但仍然能够识别并结合相应的受体。

  4. 与配体的结合可产生强大的生物学效应。激素与受体结合后,形成二元复合物,由此启动信号转导,最终导致靶细胞产生特殊的生物学效应。

  5. 与配体结合的饱和性。一个细胞上特定受体的数目是有限的,因而激素与受体的结合具有饱和性动力学特征。当激素浓度达到一定的水平时,所有的受体都被激素占据,也就达到了饱和状态。当然,细胞上一种受体的数目并不是恒定的,在特殊的生理或病理条件下,受体数目会发生变化。调节受体数目的主要原因是激素本身,一般情况下,激素浓度的提高或激素长时间与靶细胞接触都可引起受体数目的下调(down-regulation)。

激素受体的种类和结构都比较复杂,根据受体在细胞中的定位,可将它们分成细胞膜受体和细胞内受体,而后者又可分为细胞质受体和细胞核受体。水溶性激素由于不能通过生物膜,其受体都位于细胞膜上;而脂溶性激素很容易通过细胞膜,因此受体大多数位于细胞内,但若是位于细胞膜上,也不会影响它与激素的结合,故有少数脂溶性激素的受体就位于细胞膜上。例如,孕酮在非洲爪蟾内的受体就位于其卵母细胞的细胞膜上。再如,油菜素内酯(brassinosteroids,BR)是一类重要的脂溶性植物激素,其受体也在细胞膜上。正是因为两类激素受体在细胞中的位置不同,作用机制才会有较大的差异。

参考资料

  • 南京大学 杨荣武老师 《结构生物学》课件
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