【6.8.2】蛋白酶(Proteases)

蛋白酶是催化肽键水解的一类酶的总称。虽然肽键的水解在热力学上是十分有利的,但如果没有蛋白酶的催化,一个肽键在中性pH和25℃条件下大概需要300~600年的时间才能完成水解。

蛋白酶分为四类

根据活性中心催化基团的性质,蛋白酶可以分为四类:

  1. 丝氨酸蛋白酶: 此类蛋白酶的催化基团包括1个不可缺少的Ser残基,DIPF是它们的不可逆抑制剂;受二异丙基氟磷酸抑制(Serine proteases - inactivated by diisopropyl fluorophosphate)
  2. 巯基蛋白酶(thiol proteases): 其催化基团包括1个Cys的巯基,巯基试剂(如碘代乙酸)是它们的不可逆抑制剂;
  3. 天冬氨酸蛋白酶(aspartic proteases): 其催化基团包括两个重要的Asp,在偏碱性的pH下无活性;由天冬氨酸残基提供催化性的羧基,在中性和弱碱下无活性, 如胃蛋白酶,所以又叫天冬氨酸蛋白酶
  4. 金属蛋白酶(metalloproteases): 此类蛋白酶在活性中心结合金属离子(如Zn2+),金属螯合剂EDTA或邻菲罗啉(o-phenanthroline)可导致其活性的丧失。受碘代乙酸或碘代乙酰胺抑制(Thiol proteases - inactivated by iodoacetamide or iodoacetate)

蛋白酶的一般特征

所有蛋白酶在催化中都经历四面体的过渡态,该过渡态形成的原因是反 应涉及一个亲核基团进攻肽键的羰基碳。若是丝氨酸蛋白酶和巯基蛋白 酶,先后有2次亲核进攻,第一次进攻的亲核基团分别是Ser残基的羟基和 Cys残基的巯基,第二次是水分子;若是金属蛋白酶和酸性蛋白酶,直接 由水分子进行一次亲核进攻

参考资料

  • 南京大学 杨荣武老师 《结构生物学》课件
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