【7.2.3】蛋白质激酶G系统(The PKG System)

该系统的受体具有潜在的鸟苷酸环化酶(GC)活性,不需要G蛋白,以cGMP作为第二信使。通过此系统起作用的主要激素是心房利钠肽(atrial natriuretic peptide,ANP)。

ANP也称为心钠素或心房利钠因子(atrial natriuretic factor,ANF),由心房上特殊的细胞合成和分泌。ANP的靶细胞主要是肾小管细胞, 其受体就横跨在这种细胞的质膜上,只由一条肽链组成,在细胞膜的外侧含有ANP结合部位,在细胞质一侧具有GC活性部位。

ANP的结合会诱导受体构象发生变化,受体位于细胞质一侧的GC随后被激活。GC催化细胞质里的GTP环化形成cGMP,后者作为第二信使,激活依赖于cGMP的蛋白质激酶(cGMP-dependent protein kinase,PKG)。与PKA、PKC一样的是,PKG也是一种Ser/Thr激酶,被激活后可催化靶细胞内的一系列靶蛋白或靶酶进行磷酸化修饰,而产生特殊的生物学效应。

主要成分(Major players)

  1. 激素实例: 心房利钠因子(Hormone example: Atrial Natriuretic Factor or ANF)
  2. 内分泌细胞:心房(Endocrine cells: atrium)
  3. 靶细胞:血管平滑肌和肾脏(Target cells: vascular smooth muscle and kidney)
  4. 受体:具有潜在鸟苷酸环化酶活性的受体(Receptor: receptor enzyme with intrinsic GC activity)
  5. 第二信使:cGMP(Second Messenger: cGMP)
  6. 蛋白质激酶:蛋白质激酶G(Protein kinase: PKG)
  7. 功能:扩展血管,降低血压,利钠,利尿(Functions: Dilate the blood vessels, decrease the blood pressure and increase the excretion of sodium and water)

参考资料

  • 南京大学 杨荣武老师 《结构生物学》课件
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