【3.4】激动剂
一、什么是受体？
受体是存在于人体细胞表面的蛋白质分子。 它们从细胞外接收信号（化学信息）。 这些信息来自其他分子，例如激素、神经递质和药物。
配体是您体内的分子，可与细胞上的受体结合并引起该细胞（有时还包括其他细胞）的反应。 想象一下，配体是适合特定锁的钥匙，这些锁是受体。
图1.受体与配体结合
二、什么是激动剂？
激动剂和拮抗剂是药理学中常用的两个术语。 它们指的是在功能和产生效果方面以相反方式起作用的药物或化学试剂。
激动剂通过与细胞上的受体结合而产生某些反应。换句话说，激动剂就是打开受体。激动剂可以是天然的或人工的。 天然激动剂是激素或神经递质。 人工激动剂是类似于天然激动剂的药物。 这些药物含有与细胞上特定受体结合并使它们变得活跃的分子。
以大脑中的阿片受体为例。 内啡肽是阿片受体的天然激动剂。 它们与阿片受体结合并产生镇痛作用。 因此，内啡肽是天然的止痛剂。 止痛药吗啡（和非法药物海洛因）是阿片受体的人工激动剂。 它们通过模仿天然激动剂的作用来缓解疼痛或“兴奋”。
图2.信号级联是一系列蛋白质-蛋白质相互作用，开始于受体的激活，结束于细胞活动的各种变化。
三、激动剂药物主要分为三种类型：
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完全激动剂： 也称为直接结合激动剂药物，它们在天然配体结合的相同结合位点直接结合受体。 因此，这些药物会带来更快的反应。 直接激动剂的例子包括吗啡和尼古丁。 用于治疗阿片类药物成瘾的美沙酮是一种全阿片类激动剂。
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部分激动剂： 也称为间接结合激动剂药物，它们促进天然配体与受体位点的结合。 这些药物会产生延迟反应。 有时，部分激动剂可以通过竞争与完全激动剂相同的受体而充当拮抗剂。 一个例子是丁丙诺啡，一种用于治疗阿片类药物成瘾的药物。
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反向激动剂： 反向激动剂是一种通过与受体结合产生相反作用的药物。 换句话说，激动剂会增加受体的活性，而反向激动剂会将受体的活性降低到基线以下。 例如，一种抗组胺药，一种 H1 受体拮抗剂，具有一些反向激动剂活性。
参考资料
