【7.7.2.1】酪氨酸激酶(TKs/RTks)

酪氨酸激酶（tyrosine kinase，TKs) 是细胞信号传递过程中的重要因子, 与细胞生长、分化、增殖密切相关，其异常活化可以导致肿瘤的发生。TKs能在细胞内蛋白质小分子上添加磷酸基团，改变蛋白质的形状，直接或间接调节蛋白质活动。根据TKs是否存在细胞膜受体，将其分为受体型和非受体型。

受体型酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinases，RTKs）的胞外区是结合配体结构域，配体是可溶性或膜结合的多肽或蛋白类激素，包括胰岛素和多种生长因子。胞内段是酪氨酸蛋白激酶的催化部位，并具有自磷酸化位点。

RTKs的激活机制：RTKs配体（如EGF）在胞外与受体（如EGFR）结合并引起构象变化，导致受体（如EGFR）二聚化（dimerization）形成同源或异源二聚体，在二聚体内彼此相互磷酸化胞内段酪氨酸残基，激活受体（如EGFR）本身的酪氨酸激酶活性。

参考资料

• https://mp.weixin.qq.com/s/4xNaeedJwPHumB8blW28_A