【6.1.4】活性中心(The active site)

酶是生物大分子，其参与催化反应的部分仅占酶总体积的一小部分（约1％～2％）。酶分子中直接与底物结合，并和酶催化直接有关的部位，称为酶的活性中心。酶分子上的大多数氨基酸残基并不与底物接触，但它们作为结构支架，有助于稳定活性中心的三维结构。

一个酶的活性中心是反应发生的部位。它 包含可结合底物并将其转变成产物的功能 基团(氨基酸侧链)

一、活性中心的特点(Characteristics of active sites)

• 活性中心只占酶总体积的一小部分(The active site takes up a small part of the total volume of the enzyme)
• 活性中心是三维的，并且通常位于酶表面的口袋、裂缝或裂隙处(The active site is 3-dimensional and is generally found in a pocket, crevice or cleft on the enzyme)
• 一些位于活性中心的基团参与催化反应，而有些基团参与结合底物 (Some residues in the active site are involved in catalysis and some residues are involved substrate binding)
• 活性中心结合底物具有特异性(The active site displays highly specific substrate binding).

二、功能

从功能上看，活性中心有两个功能部位：

• 一是与底物结合的结合部位（binding site），决定酶对底物的专一性；
• 二是催化底物发生键的断裂及新键形成的催化部位（catalytic site），决定酶促反应的类型，即酶的催化性质。

对于单纯酶，活性中心是由酶分子中一些氨基酸残基侧链上的基团组成。对于需要辅助因子的结合蛋白酶来说，辅酶（或辅基）分子上某一部分结构往往也是活性中心的组成部分。构成酶活性中心的几个氨基酸，虽然在一级结构上并不紧密相邻，可能相距很远，甚至可能在不同的肽链上，但由于肽链的折叠与盘绕使它们在空间结构上彼此靠近，形成具有一定空间结构的位于酶分子表面的、呈裂缝状的区域。构成酶活性中心的氨基酸主要有Asp、Glu、Ser、His、Cys、Lys等，它们的侧链上分别含有羧基、羟基、咪唑基、巯基、氨基等极性基团。这些基团若经化学修饰，如氧化、还原、酰化、烷化等，则酶的活性丧失，这些基团就称为必需基团。

参考资料

• 南京大学 杨荣武老师 《结构生物学》课件