【6.4.3】非竞争性抑制剂

非竞争性抑制剂与酶活性中的以外的基团结合,其结构可能与底物无关。酶可以同时与底物及抑制剂结合。但是,中间产物ESI不能进一步分解为产物,因此,酶的活性降低。

非竞争性抑制剂多是与酶活性中心之外的巯基可逆结合,包括某些含金属离子的化合物(Cu2+、Hg2+、Ag+)和EDTA等。

典型的非竞争性抑制剂不影响酶与底物的亲和力,也就不改变酶的Km。但这样的非竞争性抑制剂较为少见,更多的是会降低酶与底物的亲和力,从而导致Km升高。鉴于后者同时具有竞争性和非竞争性的部分性质,这样的非竞争性抑制剂又称为混合型抑制剂(mixed inhibitors)。

不论是典型的非竞争性抑制剂,还是混合型抑制剂,它们在任何底物浓度下都有抑制作用,因此都会降低Vmax。

  1. 由于和底物之间无竞争的关系,非竞争性抑制剂既可以结合游离的 酶,也可以结合酶与底物的复合物(There is no competition between noncompetitive inhibitors and substrates, so noncompetitive inhibitors can bind to both free enzymes and the ES complex)
  2. 非竞争性抑制剂的存在可导致Vmax下降,但不影响Km (Noncompetitive inhibitors can decrease Vmax and don’t affect Km)

非竞争性抑制的动力学(Kinetics for Noncompetitive Inhibition)

参考资料

  • 南京大学 杨荣武老师 《结构生物学》课件
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