【6.6.4】水解激活(Proteolytic activation)

一些酶（主要是蛋白酶）在体内以无活性的酶原形式被合成，需要通过水解（由其他蛋白酶催化或自我催化）去除一些氨基酸序列以后才会有活性，这种调节酶活性的方式称为水解激活。

与共价修饰一样，水解激活也是一种全或无的调节方式，酶原状态没有活性，但与共价修饰不同的是，它是不可逆的，即一旦被激活就不可能再回到原来的非活性的酶原状态。

通过这种机制调节酶活性的主要是一些消化酶，如胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、羧肽酶和弹性蛋白酶。这些消化酶以酶原的形式被分泌到消化道，然后再被水解激活。如果它们在细胞内提前激活，就会导致细胞自溶。医学研究表明，消化酶原在细胞内的提前活化会导致急性胰腺炎的发作。此外，几种与凝血有关的凝血因子、参与细胞凋亡的胱天蛋白酶以及补体激活途径中的某些成分也需要水解才能激活。

二、实例

2.1 胰凝乳蛋白酶原的水解激活(Proteolytic activation of chymotrypsinogen)

2.2 胰蛋白酶原的水解激活(Proteolytic activation of trypsinogen)

2.3 胃蛋白酶原酸催化的水解激活(Acidic proteolytic activation of Pepsinogen)

2.4 凝血因子的水解激活(Proteolytic activation of clotting factors)

参考资料

• 南京大学 杨荣武老师 《结构生物学》课件